Inhibiteurs du récepteur A de l'endothéline

29 mai 2010

Mots clés : Endothéline, Atrasentan, ZD4054, cancer de prostate
Auteurs : A. Villers, Y. Neuzillet, P. Beuzeboc
Référence : Prog Urol, 2010, 20, S77-S79, suppl. 1
L’endothéline-1 (ET-1) est un peptide vaso-actif, mais aussi mitogène et pro-angiogénique. L’ET-1 exerce son action par l’intermédiaire de 2 récepteurs A et B, couplés aux protéines G : ETA et ETB. L’ET-1 est impliqué dans la progression du cancer prostatique. Ses actions sur la cellule tumorale concernent la prolifération, l’inhibition de l’apoptose, l’angiogenèse, la migration, l’invasion, le pouvoir métastatique, la progression osseuse. Les inhibiteurs de récepteurs A de l’ET-1 en développement clinique sont l’atrasentan et le ZD4054. Cet article fait le point sur les études contrôlées, randomisées, de phase II et III, concernant cette nouvelle classe thérapeutique.